Os receptores canabinóides atuam reduzindo a inflamação corporal (principalmente os receptores tipo 2, chamados de CB2) regulando a termogênese, promovendo efeitos anti-obesidade reduzindo a ingestão de alimentos e consequentemente, ganho de peso corporal.
Apenas um medicamento, o Orlistat, foi aprovado pela Food and Drugs Administration (FDA) para perda de peso em crianças e adolescentes. Em adultos, o FDA aprovou seis medicamentos diferentes para o tratamento da obesidade: Orlistat, Fentermina / Topiramato, Naltrexona / Bupropiona, Lorcaserin e Liraglutide. Essas medicações compartilham mecanismos farmacodinâmicos comuns, exceto o Orlistat que inibe reversivelmente as lipases pancreáticas e gastrointestinais, aumentando a excreção de gordura ingerida na dieta.
Estudos de Rossi at al em 2016 demonstram que a inibição de CB2 levam a um aumento na liberação de adipocina (citocina inflamatória produzida pelo tecido adiposo) junto com o armazenamento de gordura, enquanto a estimulação do CB2 reverte todos esses efeitos relacionados à obesidade. Essas observações sugerem a possibilidade de usar receptores canabinóides tipo 2 (CB2) como um novo alvo farmacológico anti-obesidade.
A sinalização do sistema endocanabinóidelipídico, através dos receptores CB2, faz parte de um sistema protetor. A inflamação causa um aumento dos elementos do sistema canabinóide que por sua vez regulam as células imunológicas. A ativação do receptor CB2 intermedia as respostas imunossupressoras, limitando a inflamação.